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表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）是一種廣泛存在于人體表皮細(xì)胞和基質(zhì)細(xì)胞的具有酪氨酸激酶活性的膜表面受體。在正常細(xì)胞中，EGFR酪氨酸激酶受其配體調(diào)控，發(fā)揮著正常的細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖等功能，當(dāng)該通路的調(diào)控基因出現(xiàn)突變或者擴(kuò)增時(shí)，其介導(dǎo)的下游通路異常激活，從而誘發(fā)多種癌癥。表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）能特異、競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合EGFR激酶功能區(qū)的ATP 結(jié)合位點(diǎn)，抑制其激酶活性從而阻斷癌細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)移等相關(guān)信號(hào)的傳導(dǎo)。在EGFR基因突變的患者中，多項(xiàng)研究均顯示 EGFR-TKI可有效改善患者的生活質(zhì)量和預(yù)后。

甲磺酸貝福替尼膠囊是第三代EGFR-TKI，能夠不可逆地結(jié)合某些EGFR突變形式（T790M，L858R和外顯子19缺失）。已開(kāi)展的國(guó)內(nèi)II期注冊(cè)性臨床研究證實(shí)了甲磺酸貝福替尼膠囊用于一代EGFR-TKI耐藥后產(chǎn)生T790M突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的療效。經(jīng)獨(dú)立評(píng)審委員會(huì)（IRC）評(píng)估，客觀緩解率（ORR）為67.6%，疾病控制率（DCR）為94.8%，中位無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）為16.6個(gè)月，中位緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）為18.0個(gè)月，顱內(nèi)ORR為55.9%。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為血小板減少癥、頭痛和皮疹，大多數(shù)為輕中度，安全性良好可控。貝福替尼III期注冊(cè)臨床研究（IBIO-103研究）中，由IRC評(píng)估的中位PFS分別為22.1個(gè)月（17.9-NE）和13.8個(gè)月（12.4-15.2）。與埃克替尼相比，貝福替尼將疾病進(jìn)展或死亡的風(fēng)險(xiǎn)降低了51%。在一線和二線治療臨床研究中，貝福替尼均創(chuàng)下相同治療情景下PFS的新紀(jì)錄。貝福替尼治療相關(guān)的不良事件(TRAEs)主要為1~2 級(jí)，血小板減少是最常見(jiàn)的TRAE，總體的安全性、耐受性良好。試驗(yàn)過(guò)程中未觀察到新的安全性信號(hào)。

研究證明，在關(guān)鍵療效指標(biāo)ORR及顱內(nèi)療效方面，甲磺酸貝福替尼膠囊與同類藥基本一致，不良反應(yīng)譜與同類藥相似。甲磺酸貝福替尼膠囊在繼發(fā)性EGFR T790M突變陽(yáng)性患者中展現(xiàn)出了優(yōu)異的療效與安全性，為廣大NSCLC患者提供了更多用藥選擇。