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表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）高表達(dá)于多種類型的腫瘤細(xì)胞，與其配體表皮生長(zhǎng)因子（EGF）結(jié)合后，激活EGFR細(xì)胞漿部分的激酶活性，通過(guò)不同的信號(hào)傳導(dǎo)途徑調(diào)節(jié)多種基因的轉(zhuǎn)錄，從而調(diào)控細(xì)胞的增殖、分化、凋亡等。EGFR-TKI能特異、競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合EGFR激酶功能區(qū)的ATP 結(jié)合位點(diǎn)，抑制其激酶活性從而阻斷癌細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)移等相關(guān)信號(hào)的傳導(dǎo)。由于其選擇性地作用于腫瘤細(xì)胞，因而沒(méi)有常用化療藥物帶來(lái)的包括骨髓抑制、脫發(fā)、腎功能損害等顯著的副作用。

鹽酸埃克替尼是能夠進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的小分子化合物，研發(fā)團(tuán)隊(duì)采用構(gòu)效關(guān)系分析和計(jì)算機(jī)模擬相結(jié)合的方式，首次將冠醚環(huán)應(yīng)用于藥物結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)出擁有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的全新化合物，通過(guò)一系列的創(chuàng)新研究，篩選出高活性、高特異的小分子EGFR激酶抑制劑，并確定生物利用度高、穩(wěn)定性好的鹽型和晶型。

作為新型靶向生物制劑，鹽酸埃克替尼作用機(jī)制與細(xì)胞毒性藥物完全不同。它與表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）ATP結(jié)合位點(diǎn)上的三磷酸腺苷競(jìng)爭(zhēng)，通過(guò)阻斷其酪氨酸激酶活性，進(jìn)而阻斷表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）的信號(hào)傳導(dǎo)通路，阻斷腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和進(jìn)展的關(guān)鍵過(guò)程。體外研究數(shù)據(jù)表明，鹽酸埃克替尼能夠抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、浸潤(rùn)和轉(zhuǎn)移，促進(jìn)細(xì)胞調(diào)亡，且有抗腫瘤血管形成活性。Ⅲ期臨床研究中，鹽酸埃克替尼創(chuàng)造性地采用進(jìn)口藥作為陽(yáng)性對(duì)照進(jìn)行隨機(jī)、雙盲研究，研究結(jié)果表明，鹽酸埃克替尼對(duì)既往接受過(guò)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）具有確切的抗腫瘤效應(yīng)，主要指標(biāo)等同對(duì)照進(jìn)口藥物，不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于對(duì)照進(jìn)口藥物，安全性更優(yōu)。