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1月5日，貝達藥業(yè)收到國家藥品監(jiān)督管理局簽發(fā)的《受理通知書》（受理號：CXHL2400013國；CXHL2400014國），公司申報的BPI-221351片藥品臨床試驗申請已獲得國家藥品監(jiān)督管理局受理。

BPI-221351是由公司自主研發(fā)的擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的新分子實體化合物，是一種具有血腦屏障穿透能力的新型強效、高選擇性、突變型IDH1/IDH2小分子雙抑制劑，擬用于IDH1和/或IDH2突變的晚期實體瘤患者，包括但不限于膠質(zhì)瘤、膽管癌等。

△BPI-221351作用機理圖

IDH1和IDH2基因突變會導致細胞內(nèi)致癌代謝物2-羥戊二酸（2-HG, R-2-hydroxyglutarate）的累積，在急性髓系白血病、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、軟骨肉瘤、前列腺癌、黑色素瘤和膽管癌等多種腫瘤中均有發(fā)生。

臨床前研究顯示，BPI-221351可以特異性結(jié)合突變型IDH1和IDH2的變構(gòu)位點，抑制突變型的IDH酶催化α-酮戊二酸（α-KG, α-ketoglutarate）生成2-羥戊二酸（2-HG, R-2-hydroxyglutarate）的過程，從而抑制腫瘤的進展。

BPI-221351臨床前研究展現(xiàn)出優(yōu)秀的體外及體內(nèi)IDH1/IDH2雙抑制活性、優(yōu)秀的血腦屏障穿透性質(zhì)、良好的藥代動力學性質(zhì)及安全性。

△北京研發(fā)中心團隊

△杭州研發(fā)中心團隊

貝達藥業(yè)資深副總裁兼首席科學家王家炳博士表示，IDH是腫瘤代謝領(lǐng)域具有明確成藥性的靶點。BPI-221351在臨床前研究中表現(xiàn)出了非常好的IDH1/2雙抑制活性，有望克服IDH單抑制劑引起的耐藥；具有優(yōu)于同類在研產(chǎn)品的體內(nèi)外藥代動力學性質(zhì)，同時具有較好的安全窗口；良好的血腦屏障穿透能力，有望用于具有IDH突變的腦膠質(zhì)瘤的治療。

貝達藥業(yè)副總裁王三虎表示，目前尚無IDH1/IDH2雙抑制劑上市，BPI-221351片同時抑制IDH1和IDH2，有希望為攜帶有IDH1或IDH2突變的患者提供新的治療選擇，解決未被滿足的臨床需求，具有良好的開發(fā)意義和臨床價值。